Спазмолитики — классификация фармакологических препаратов

Спазмолитики: механизм действия, показания, противопоказания | Про-Гастро

Спазмолитики — классификация фармакологических препаратов

В лечении практически каждого заболевания пищеварительного тракта есть место спазмолитикам – группе лекарственных препаратов, снижающих двигательную активность гладкой мускулатуры, расслабляющих эти клетки.

О видах, механизмах действия этих средств, а также о показаниях, противопоказаниях и особенностях применения мы расскажем в нашей статье, а во второй ее части перечислим спазмолитики, которые сегодня применяются наиболее широко.

Классификация

В зависимости от механизма действия все спазмолитики, воздействующие на гладкую мускулатуру ЖКТ, делят на 2 большие группы: нейротропные и миотропные.

Нейротропные спазмолитики подавляют передачу нервного импульса к клеткам гладкой мускулатуры. К ним относятся:

  • м-холиноблокаторы центрального и периферического действия (еще их называют атропиноподобными) – атропин, платифиллин, препараты белладонны (красавки);
  • м-холиноблокаторы периферического действия – прифиния бромид, гиосцина бутилбромид, метоциния бромид;
  • холиноблокаторы центрального действия (дифацил, апрофен, ганглефен и другие).

Миотропные спазмолитики действуют на сами клетки гладкой мускулатуры, не влияя на нервные синапсы и проведение импульса. К ним относят такие препараты:

  • неселективные антагонисты Са2+-каналов – пинаверия и отилония бромид;
  • блокаторы сопряженных с ацетилхолиновым рецептором Na+-каналов – мебеверин;
  • аналоги холецистокинина – гимекромон;
  • донаторы оксида азота (нитраты) – изосорбида динитрат и нитроглицерин;
  • ингибиторы фосфодиэстеразы – дротаверин, папаверин, бенциклан.

Механизм сокращения гладкомышечных клеток: основы физиологии

Этот и следующий разделы предназначены для любознательных читателей, которых интересует не только название и доза препарата при конкретном заболевании, а и механизмы, происходящие в нашем организме под его действием. Остальным же, в принципе, можно их пропустить и сразу приступить к разделу «Показания».

Любой процесс в нашем организме обусловлен рядом следующих друг за другом физиологических реакций. Это же касается и процесса сокращения ГМК.

Главную роль в стимуляции сокращения клеток гладких мышц играет вещество, которое называется «ацетилхолин». На поверхности клеток гладкой мускулатуры расположены несколько видов рецепторов, каждый из которых выполняет строго определенную функцию.

Так, ацетилхолин взаимодействует с мускариновыми рецепторами 3 типа, что приводит к открытию расположенных в мембране клетки кальциевых каналов и приток ионов Са2+ внутрь клетки, в цитоплазму.

Эти ионы вступают во взаимодействие с особым белком, который также имеется в цитоплазме – кальмодулином (его функция – связывание кальция) и активируют фермент – киназу легких цепей миозина (белок, который составляет основу гладкомышечных клеток).

Последняя активизирует миозин, делая возможным взаимодействие его с белком актином (он также находится в гладкомышечной клетке). Эти 2 белка формируют друг с другом связи и будто бы сдвигаются, приближаются друг к другу – клетка сокращается.

Именно так происходит процесс сокращения ГМК в норме.

Механизм действия и эффекты спазмолитиков

Основной эффект лекарственных средств данной группы – спазмолитический – основан на вмешательстве их компонентов в механизмы сокращения клеток гладкой мускулатуры, составляющих, как правило, средний слой стенок органов пищеварительного тракта.

  • М-холиноблокаторы блокируют мускариновые рецепторы 3 типа, которые локализуются на поверхности клеток гладких мышц, и 1 типа, расположенные в вегетативных нервных узлах. Проведение нервного импульса через эти рецепторы блокируется, потенциал действия не возникает, гладкомышечные клетки расслабляются. Воздействие на м1-холинорецепторы сопровождается также антисекреторным действием.
  • Холиноблокаторы центрального действия помимо основных, указанных выше, обладают также и седативным эффектом.
  • Для сокращения гладкомышечной клетки необходимо, чтобы в нее в достаточном количестве вошли ионы натрия и кальция. Блокада натриевых каналов, которую осуществляет мебеверин, приводит к тому, что взаимодействие ацетилхолина с мускариновым холинорецептором 3 типа не сопровождается вхождением в клетку ионов натрия, а затем и кальция – процесс сокращения нарушается.
  • Блокаторы кальциевых каналов приводят к нарушению процессов вхождения ионов кальция в цитоплазму ГМК, что нарушает цепь реакций, необходимых для ее сокращения.
  • Ингибиторы фосфодиэстеразы воздействуют на одноименный фермент, что в результате приводит, опять же, к снижению уровня ионов кальция в цитоплазме и снижению сократительной способности этой клетки. Кроме того, эти лекарственные средства воздействуют на кальмодулин, снижая его активность.
  • Нитраты (донаторы оксида азота) вступают во взаимодействие с особыми рецепторами, образуя вещества, синтезирующие внутри ГМК циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ). Последний приводит к снижению уровня ионов кальция в цитоплазме клетки и, как следствие, к расслаблению ее.
  • Аналоги холецистокинина воздействуют избирательно на сфинктеры желчного пузыря и Одди, расслабляя их, и тем самым, обеспечивая отток желчи из пузыря в двенадцатиперстную кишку, снижение в желчных путях давления. На другие отделы пищеварительного тракта эти препараты влияния не оказывают.

Показания

Основная цель приема лекарственных средств данной группы – устранение висцеральной боли в животе – той, которая обусловлена спазмом (резким сокращением) клеток гладких мышц полых органов пищеварительного тракта.

При механической обструкции просвета полого органа (например, желчного протока) возникает интенсивная боль в животе, облегчить которую помогут спазмолитики.

Этот самый спазм считается универсальной реакцией, возникающей в ответ на патологический процесс (зачастую – воспалительный) в органе. Кроме того, он развивается при закупорке просвета органа – механической обструкции.

Расслабление гладкомышечной клетки приводит к снижению тонуса стенки пораженного органа и давления в его просвете, что сопровождается уменьшением боли, нормализацией оттока из органа содержимого (например, желчи из желчевыводящих путей), улучшением кровоснабжения его стенки.

Практически при любого рода боли в животе спазмолитики применяются, как препараты первой линии лечения (конечно, не самостоятельно, а в комплексе с другими лекарственными средствами, в частности, с обволакивающими).

Если применение препаратов группы НПВС (анальгина, диклофенака) чревато, так сказать, «стиранием» симптомов острой хирургической патологии (их категорически нельзя принимать при симптомах острого живота), то спазмолитики не несут такой угрозы, поэтому применяются и в этих ситуациях.

Нейротропные спазмолитики воздействуют не только на м3-, но и на м1— холинорецепторы, что приводит к снижению секреции клетками пищеварительных ферментов. Их применение предпочтительно в клинических ситуациях, в которых антисекреторный эффект необходим для улучшения состояния больного (например, при остром панкреатите).

Помимо гастроэнтерологии спазмолитики получили широкое применение и в других отраслях медицины, особенно в урологии и гинекологии – их успешно используют для устранения спазмов гладкой мускулатуры мочевого пузыря и других отделов мочевыводящих путей, а также матки.

Противопоказания

В некоторых случаях применение спазмолитиков нежелательно и даже грозит ухудшением состояния человека. Противопоказаниями являются:

  • индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • мегаколон любой природы;
  • тяжелые ОКИ, с выраженным синдромом интоксикации;
  • хронические воспалительные заболевания кишечника (в частности, НЯК и болезнь Крона) в активной стадии;
  • псевдомембранозный колит.

Последние 3 заболевания опасны тем, что при умеренном и тяжелом их течении, лихорадке, выраженном синдроме интоксикации и так далее, применение спазмолитиков значительно повышает риск развития гипертрофии толстой кишки – патологии под названием «мегаколон». Это серьезное осложнение, резко снижающее качество жизни больного, в ряде случаев – несущее угрозу ей, требующее хирургического вмешательства.

Заключение

Мегаколон любой природы является противопоказанием к применению спазмолитиков.

Спазмолитики – это группа лекарственных средств, получивших широкое применение в гастроэнтерологии в качестве препаратов первой линии терапии абдоминальной боли (боли в животе).

Выделяют 2 группы этих препаратов – нейротропные и миотропные спазмолитики, каждая из которых включает в себя подгруппы, различные по механизму действия, но приводящие к одному результату – расслаблению гладкомышечной клетки и облегчению боли.

В данной статье мы коротко рассмотрели эти механизмы, а также поговорили об общих показаниях и противопоказаниях к применению спазмолитиков, а во второй ее части коротко рассмотрим основных представителей данной фармакологической группы.

Источник: https://pro-gastro.ru/spazmolitiki-mexanizm-dejstviya-pokazaniya-protivopokazaniya/

Спазмолитики (препараты): список с названиями

Спазмолитики — классификация фармакологических препаратов

Боль сопровождает многие заболевания внутренних органов. В большинстве случаев она связана со спастическим сокращением мышц. Терпеть такую боль очень мучительно. Чтобы с ней справиться, созданы специальные лекарства – спазмолитики.

Препараты эти воздействуют или на саму гладкую мускулатуру внутренних органов, или на процесс передачи нервных импульсов в мозгу. За счет расслабления мышц боль проходит, во многих случаях это случается довольно быстро. Поэтому так популярны у врачей и пациентов спазмолитики.

Список препаратов этих не очень большой, и многие из них используются уже долгие годы. Такие лекарства быстро снимают спазмы и облегчают страдания пациента.

Что такое спазмолитики?

Препараты эти снимают боли, вызванные спазмом мышц. Также они способны расширять сосуды и бронхи, стимулировать сердечную деятельность. Спазмолитики и обезболивающие препараты сейчас широко используются в медицине. Еще в середине 19-го века из головок мака был выделен папаверин.

Но только в 20-е годы 20-го века была открыта его способность снимать спазмы, и он стал широко применяться. Исследования в этой области продолжились, и был создан “Дибазол”, который обладал еще и сосудорасширяющм действием.

А в 60-е годы, после создания “Но-Шпы”, стали еще более популярными спазмолитики. Препараты эти применяются при болях в желудке, почечных коликах, при панкреатите и холецестите, мигрени и менструальных болях, нарушениях мозгового кровообращения и повышенном давлении.

Некоторые из них способны снять бронхоспазм или сердечную боль, другие же используются только при желудочных заболеваниях.

Классификация этих препаратов

  1. Нейротропные спазмолитики. Действие их основано на том, что они блокируют передачу нервных импульсов, посылающих сигнал в гладкую мускулатуру внутренних органов.

    Некоторые из них воздействуют на головной мозг и оказывают комплексное влияние на внутренние органы, другие обладают более избирательным воздействием на рецепторы в мышцах желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы.

  2. Миотропные спазмолитики.

    Препараты эти более распространены, так как воздействуют непосредственно на гладкую мускулатуру внутренних органов. Они влияют на биохимические процессы, протекающие в клетках, и способны быстро расслабить мышцы.

  3. Нейромиотропные спазмолтики.

    Обладают более сильным действием, так как сочетают в себе достоинства остальных групп. К ним относятсятся “Баралгин”, “Темпалгин”, “Спазган”, “Максиган” и другие.

Нейротропные спазмолитики

Эти препараты делятся на две группы в зависимости от способа воздействия.

  1. Самые распространенные нейротропные спазмолитики – это “Атропина сульфат”, “Платифиллин”, “Скополамин” и “Гиосциамин”. Они воздействуют на М-холинорецепторы, участвующие в прохождении нервных импульсов через мозг. Поэтому, кроме снятия спазмов гладкой мускулатуры, нейротропные спазмолитики снижают активность желез внутренней секреции и выделение соляной кислоты, увеличивают частоту сердечных сокращений и повышают внутриглазное давление.
  2. Препарат “Гиосцина бутилбромид” обладает более избирательным воздействием. Он не проникает в головной мозг и не влияет на другие органы. Его воздествие распространяется только на рецепторы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы. Это лекарство более популярно зарубежом, а в нашей стране известно под названиями “Бутилскополамин”, “Бускопан”, “Спанил” или “Спазмобрю”.

Миотропные спазмолитики

Это более известная группа препаратов. Они используются намного чаще, чем нейротропные спазмолитики. Препараты эти воздействуют на клетки гладкой мускулатуры внутренних органов и не проникают в мозг.

Они блокируют поступление ионов кальция и некоторых ферментов в клетки и этим препятствуют сокращению мышц. Очень часто применяются миотропные спазмолитики для кишечника. Препараты эти известны многим и часто назначаются врачами.

Иногда лекарства с одним действующим веществом выпускаются под разными названиями:

  • препараты на основе дротаверина: “Беспа”, “Биошпа”, “Дротаверин”, “Но-Шпа”, “Спазмол”, “Спазмонет”, “Спазмоверин” и другие;
  • лекарства с папаверином: “Папаверин”, “Папаверина гидрохлорид” и “Папазол”;
  • препараты, в которые входит мебеверин: “Мебеверина гидрохлорид”, “Дюспаталин”, “Ниаспам”, “Спарекс”;
  • лекарства с действующим веществом тримебутин: “Тримедат” и “Необутин”.

Спазмолитики растительного происхождения

Многие растения также способны воздействовать на гладкую мускулатуру внутренних органов. Их издавна применяли в качестве спазмолитиков в виде отваров и настоев.

Это такие травы, как мята, красавка, пижма, ромашка, фенхель и другие. Сейчас появились новые растительные спазмолитики (препараты).

Названия их становятся все более известными, так как такие лекарства лучше переносятся и имеют меньше побочных действий. Самые популярные из них:

  • “Плантекс” снимает спазмы кишечника и может применяться даже для маленьких детей.
  • “Иберогаст” создан на основе 9 трав, которые эффективны при болезнях желудочно-кишечного тракта.
  • “Азулан”, содержащий экстракт ромашки.
  • “Проспан” – спазмолитик на основе листьев плюща.
  • “Танацехол” содержит экстракт пижмы.
  • “Алталекс” кроме спазмолитического оказывает противовоспалительный и седативный эффект.

Комплексные препараты

В последние годы более популярными стали болеутоляющие лекарства, в которые входит несколько действующих веществ.

Они позволяют одной таблеткой не только снять спазм мышц и уменьшить боль, но и устранить ее причину.

Например, негормональные противовоспалительные препараты-спазмолитики расслабляют мышцы, снимают воспаление и жар, убирают боль. Самые известные комплексные лекарства такие:

  • “Новиган” применяется при почечной и кишечной колике, дисменорее, мигрени и болях в суставах.
  • “Спазмалгон” эффективен при различных болях и спазмах, лихорадке, повышенном давлении.
  • Препарат “Триган” содержит парацетамол и дицикловерин и хорошо снимает спастические боли.
  • “Пенталгин” – очень популярный обезболивающий препарат, содержащий пять активных действующих веществ, которые эффективны не только при болях и спазмах, но и при лихорадке.
  • “Андипал” хорошо помогает на только при различных спастических болях, но немного снижает давление.

Самые известные спазмолитики

Список препаратов, снимающих боли и спазмы растет с каждым годом. Но некоторые из них популярны давно. Это “Папаверин”, “Дротаверин”, “Дибазол”, “Папазол” и другие. Но самый популярный препарат – “Но-Шпа”. Создан он на основе дротаверина, но считается более эффективным и безопасным.

Наиболее часто применяются все эти лекарства при болезнях желудочно-кишечного тракта. Например, очень востребованы спазмолитики при панкреатите. Препараты эти помогают снять сильные боли, неизбежные при этом заболевании.

Лучше всего в этом помогают “Но-Шпа”, “Платифиллин”, “Атропин” “Папаверин”. Они же эффективны при холецестите, почечной и кишечной колике.

Кроме желудочно-кишечных заболеваний эффективны при спазмах сосудов и нарушении кровообращения “Галидор”, “Дибазол”, “Номигрен”, “Папазол”, “Никошпан” и другие. А “Теопек”, “Эуфилин” и “Эреспал” хорошо снимают бронхоспазм.

Противопоказания и побочные действия

Большинство спазмолитиков хорошо переносятся даже маленькими пациентами. Поэтому многие из них можно приобрести без рецепта. Тем более что пьют такие препараты разово – только для снятия боли. Но и в этом случае необходимо сначала посоветоваться с врачом. Ведь не всем можно принимат спазмолитики. Противопоказаны они при:

  • туберкулезе;
  • бактериальных инфекциях;
  • серьезных патологиях кишечника;
  • тяжелых нарушениях в работе сердца, печени и почек;
  • индивидуальной непереносимости.

Не рекомендуется также принимать спазмолитики беременным и кормящим женщинам. Кроме аллергических реакций на действующие вещества, после приема этих препаратов могут быть и другие побочные действия:

  • расстройства желудка, тошнота, метеоризм и сухость во рту;
  • нарушения в работе ЦНС – беспокойство, судороги и нервное возбуждение;
  • головные боли и головокружение;
  • нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы – тахикардия, снижение давления.

Источник: https://FB.ru/article/217081/spazmolitiki-preparatyi-spisok-s-nazvaniyami

3.5.7. Спазмолитики

Спазмолитики — классификация фармакологических препаратов

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Спазмолитики (от греческого spasmos – судорога, спазм и lyticos – освобождающий, избавляющий) – лекарственные средства, ослабляющие или полностью устраняющие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов.

Гладкая (в отличие от поперечнополосатой) мускулатура, или мышечная ткань, широко встречается в организме человека. Она формирует мышечные оболочки полых внутренних органов, стенок кровеносных и лимфатических сосудов, имеется в коже, железах, органах чувств (в том числе в структуре глаз).

С ее помощью осуществляется, в частности, сократительная деятельность пищеварительного тракта, поддерживается тонус сосудов. Этот вид мышц функционально относится к непроизвольной мускулатуре, то есть ее работой управляет главным образом вегетативная нервная система.

В этом заключается главное отличие ее от произвольной мускулатуры, состоящей из поперечнополосатой мышечной ткани и образующей мышцы головы, шеи, туловища и конечностей. Произвольная мускулатура находится под контролем центральной нервной системы и отвечает за движение, сохранение равновесия, поддержание позы.

Благодаря ей человек может также жевать, глотать, говорить.

Спазмолитики расслабляют гладкую мускулатуру внутренних органов и снижают тонус сосудов.

Спазмолитики уменьшают тонус гладких мышц внутренних органов (бронхов, моче- и желчевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта и других) и сосудов, уменьшая таким образом ощущение боли, обусловленное спазмом.

Поскольку управление деятельностью этих мышц осуществляется под контролем вегетативной нервной системы, нетрудно предположить, что многие лекарства, влияющие на проведение импульсов в этой системе, будут обладать свойствами спазмолитиков. Такие спазмолитики относят к нейротропным. Подробно их свойства мы уже рассматривали в главе 3.2.

Можно лишь еще раз подчеркнуть, что многие холинолитики, адреномиметики и адреноблокаторы вызывают расслабление гладкой мускулатуры, что обусловливает их сосудорасширяющие, бронхорасширяющие, и, как следствие, обезболивающие и другие свойства.

Этот эффект связан с уменьшением спастического влияния симпатического отдела вегетативной нервной системы и реализуется через соответствующие рецепторы нервных клеток.

Миотропные спазмолитики, в отличие от нейротропных, оказывают прямое, а не опосредованное действие на клетки гладкой мускулатуры, изменяя ионный баланс в клеточной мембране.

В результате запускаются сложные биохимические реакции, приводящие к уменьшению сократительной деятельности клеток.

Мышца расслабляется, а, значит, снижается тонус кровеносного сосуда, снимается спазм, расширяются, например, желчные протоки, мочеточники.

Основными представителями миотропных спазмолитиков являются дротаверин, папаверин, бенциклан, бендазол и другие.

Их применяют при лечении сердечно-сосудистых заболеваний, заболеваний желудочно-кишечного тракта и других состояний, когда необходимо получить сосудорасширяющий эффект или снять спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (гипертонус, различные колики и так далее).

Отдельные препараты этой фармакологической группы приведены ниже, наиболее полные сведения о них можно найти на сайте www.rlsnet.ru.

[Торговое название (состав или характеристика)    фармакологическое действие    лекарственные формы    фирма]

Барбовал (ментол+метилизовалерат+фенобарбитал+этилбромизовалерат)    гипотензивное, спазмолитическое, седативное    капли для приема внутрь    Фармак (Украина)

Бебинос (кориандра экстракт+ромашки экстракт+фенхеля экстракт)    ветрогонное, спазмолитическое    капли для приема внутрь детск.    Dentinox (Германия)

Веро-дротаверин (дротаверин)    спазмолитическое, миотропное, гипотензивное    табл.    Верофарм (Россия), произв.: Верофарм (Белгородский филиал) (Россия)

Галидор (бенциклан)    сосудорасширяющее, спазмолитическое    р-р д/ин.; табл.    Egis (Венгрия)

Дицетел (пинаверия бромид)    спазмолитическое, миотропное    табл.п.о.    Beaufour Ipsen International (Франция)

Дриптан (оксибутинин)    спазмолитическое, миотропное    табл.    Beaufour Ipsen International (Франция), произв.: Laboratoires Fournier (Франция)

Дюспаталин (мебеверин)    миотропное, спазмолитическое    капс.ретард    Solvay Pharmaceuticals (Германия), произв.: Solvay Pharmaceuticals (Нидерланды)

Клостерфрау МЕЛИСАНА (средство растительного происхождения)    адаптогенное, седативное, снотворное, спазмолитическое, противовоспалительное, анальгезирующее, вегетотропное    эликсир    M.C.M. KLOSTERFRAU (Германия)

Кратэгус (боярышника плодов экстракт)    кардиотоническое, спазмолитическое, седативное    настойка    Брынцалов-А (Россия), произв.: Ферейн-1 (Россия)

Никошпан (дротаверин+никотиновая кислота)    сосудорасширяющее, гиполипидемическое    табл.    Sanofi-Synthelabo (Франция)

Но-шпа (дротаверин)    спазмолитическое    р-р д/ин.; табл.    Sanofi-Synthelabo (Франция)

Но-шпа форте (дротаверин)    спазмолитическое    р-р д/ин.; табл.    Sanofi-Synthelabo (Франция)

Новиган (ибупрофен+питофенон+фенпивериния бромид)    противовоспалительное, анальгезирующее, спазмолитическое    табл.п.о.    Dr. Reddy’s Laboratories (Индия)

Новитропан (оксибутинин)    спазмолитическое    табл.    CTS Chemical Industries Ltd. (Израиль)

НОШ-БРА (дротаверин)    спазмолитическое    р-р д/ин.; табл.    Брынцалов-А (Россия)

Плантекс (средство растительного происхождения)    спазмолитическое    гран.доз.д/р-ра для приема внутрь детск.    Lek (Словения)

Ромазулан (средство растительного происхождения)    противовоспалительное, противомикробное, спазмолитическое, регенерирующее, дезодорирующее, противозудное    конц.жидк.    Rompharm (Румыния)

Спазмалгон (метамизол натрия+питофенон+фенпивериния бромид)    анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее    табл.    Balkanpharma (Болгария), произв.: Balkanpharma-Dupnitza AD (Болгария)

Спазмекс (троспия хлорид)    спазмолитическое    табл.; табл.п.о.    PRO.MED.CS Praha a.s. (Чешская Республика), произв.: Dr. R.Pfleger Chemische Fabrik (Германия)

Спазмовералгин Нео (атропин+кодеин+папаверин+пропифеназон+фенобарбитал+эфедрин)    спазмолитическое, анальгезирующее, седативное    табл.

Спазмол (дротаверин)    спазмолитическое, миотропное    табл.    ICN Pharmaceuticals (США), произв.: Ай Си Эн Лексредства (Россия)

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Источник: https://www.rlsnet.ru/books_book_id_2_page_167.htm

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.